Метотрексат побочные действия при длительном применении

Ревматоидный артрит представляет собой недуг, который поражает не только суставы, пагубно влияет на внутренние органы и системы человека. Возникнуть заболевание может в любом возрасте, но чаще всего его диагностируют у женщин после 30 лет. Важно подобрать эффективный медикамент, который поможет справиться с патологией, замедлит дегенеративные процессы.

Для лечения ревматоидного артрита часто используют Метотрексат. Препарат разработан для устранения неприятных симптомов заболевания, используется самостоятельно и в комплексе с другими медикаментами схожего действия. Перед началом использования лекарственного продукта обязательно проконсультируйтесь с доктором, придерживайтесь инструкции.

• Фармакологические свойства
• Формы выпуска и состав препарата
• Показания к использованию
• Противопоказания
• Возможные побочные эффекты
• Как уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов
• Инструкция по применению и дозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Стоимость
• Аналоги медикамента
• Отзывы пациентов

Фармакологические свойства

Почему при ревматоидном артрите используют именно Метотрексат Эбеве? Медикамент назначается пациенту в качестве основного лекарства, если нет противопоказаний к его использованию. Дополнительно могут использовать Лефлонумид, Сульфасалазин и другие аналогичные препараты.

Базисные медикаменты действуют по-разному, медики рекомендуют периодически менять лекарственные продукты. Зачастую больному прописывают целый комплекс препаратов, которые в совокупности усиливают положительный эффект, благотворно влияют на состояние пациента.

Метотрексат оказывает следующие эффекты на организм пациента, что делает медикамент востребованным при ревматоидном артрите:

• при заболевании в неправильном направлении работает иммунная система: лимфоциты атакуют не только болезнетворные бактерии, но и свои собственные ткани, что становится причиной возникновения патологии. Активные компоненты препарата помогают справиться с инфекцией, налаживают работу иммунитета;
• Метотрексат обеспечивает не только устранение неприятных симптомов, но и препятствует дальнейшей деформации суставов. Случаи ремиссии случаются, каждый человек индивидуален, но применение препарата снижает риск повторной вспышки заболевания о много раз;
• постоянное применение лекарства не обеспечивает быстрое лечение, все медикаменты, направленные на лечение ревматоидного артрита дают положительный результат только спустя 1–3 месяцев. Метотрексат оказывает аналогичный результат, но положительный эффект остаётся на достаточно длительный период времени.

Как лечить смещение позвонков поясничного отдела позвоночника? Посмотрите подборку эффективных методов лечения.

О правилах применения биологически активной добавки Хонда Форте Эвалар от заболеваний суставов прочтите по этому адресу.

Формы выпуска и состав препарата

Метотрексат оказывает мощное цитостатическое действие, замедляет дегенеративные процессы. Лекарственный продукт принадлежит к группе антиметаболитов, основным его аналогом является фолиевая кислота. Медикамент представляет собой вещество с консистенцией порошка желтого или оранжевого цвета. Средство практически не растворяется в спирте/воде. При проникновении в организм пациента он снабжает ДНК клеток фолиевой кислотой, которая справляется с симптомами артрита.

Фармакологические фирмы выпускают медикамент в виде:

• таблеток;
• концентратов для изготовления растворов для инъекций;
• флаконы с уже готовым раствором;
• флаконы с порошком.

Флаконы с готовым средством помимо основного компонента содержат: воду, гидроксид натрия, хлорид натрия. Медикамент используется для подкожных, внутривенных инъекций. Чаще всего используют пилюли, инъекции показаны только при проблемах с желудочно-кишечным трактом, возникновении нежелательных последствий в этой области.

Показания к использованию

Помимо ревматоидного артрита Метотрексат назначают при опухолях ЦНС, раке молочной железы, мочевого пузыря, желудка, болезни Ходжкина. Также медикамент применяется при саркомах, псориазе. Дозировку, способ использования указывает лечащий врач. Самостоятельно принимать медикамент категорически запрещено.

Противопоказания

Метотрексат нельзя применять в следующих случаях:

• ревматоидный артрит, который спровоцирован течением хронических тяжелых заболеваний, алкогольной зависимостью, печеночной или почечной недостаточностью;
• лекарство категорически запрещено принимать беременным женщинам, кормящим матерям. Нарушение этого правила резко негативно сказывается на плоде, может вызвать дефекты развития;
• при использовании Метотрексата пациентами с язвенной болезнью, туберкулёзом, гепатитом, СПИДом возникают резко негативные эффекты, вплоть до летального исхода;
• запрещено принимать лекарство при индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к отельным компонентам лекарства.

Важно! Дозировку подбирает лечащий врач, передозировка чревата осложнениями, серьёзными патологиями.

Возможные побочные эффекты

Несмотря на высокую эффективность лекарственного продукта, отмечается возникновение многих негативных побочных эффектов. Негативные симптомы могут быть связаны с длительным приёмом препарата, индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов, одновременным приёмом с другими медикаментами или на фоне уже имеющихся ранее хронических недугов. Часто отмечаются: головокружения, судороги, сонливость, быстрая утомляемость, переходящая слепота.

Дополнительно медикамент может вызвать негативные эффекты:

• цирроз или фиброз печени;
• тромбоз вен, анорексия;
• может появиться состояние апатии;
• дыхательная недостаточность, крапивница, эрозийные бляшки;
• у людей со слабым иммунитетом может развиться гепатит, аллергический васкулит, фиброз лёгких;
• опасные для жизни состояния: анафилактический шок, сепсис, сахарный диабет, внезапная смерть.

Избежать негативных последствий можно только проведя терапию под пристальным присмотром лечащего врача.

Как уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов

Получить желаемый результат, замедлить течение ревматоидного артрита можно только правильно принимая Метотрексат, минимизировав риск возникновения побочных эффектов:

• снизьте потребление жареной и жирной пищи;
• откажитесь от употребления алкогольных напитков;
• пейте много жидкости, разрешается употреблять только негазированную воду без красителей и вредных добавок;
• ограничьте контакты с больными различного рода вирусными инфекциями;
• откажитесь от употребления кофейных, энергетических напитков;
• запрещено делать прививки, посещать стоматолога во время лечения ревматоидного артрита Метотрексатом;
• сдавайте необходимые анализы регулярно, занимайтесь спортом умеренно, исключите тяжёлые физические нагрузки.

Если вас преследуют приступы тошноты, поговорите с доктором, велика вероятность, что он переведёт вас на внутримышечные инъекции. Не бойтесь рассказать врачу об имеющихся побочных эффектах, опытный специалист поможет побороть неприятные ощущения без ущерба курсу терапии.

Инструкция по применению и дозировка

Перед началом использования Метотрексата в обязательном порядке проводят полное обследование пациента во избежание резко негативных последствий. Больной сдаёт общий анализ крови, врач внимательно изучает показатели. Определяют уровень тромбоцитов, лейкоцитов, поверяют функционирование печени, почек по средствам рентгенографии, УЗИ. Диагностические манипуляции проводят несколько раз в месяц.

Дополнительно доктор изучает общее состояние больного человека, начальная доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей пациента, активности течения воспалительных процессов. При обнаружении противопоказаний назначают другой медикамент. Контроль состояния здоровья пациента осуществляется на протяжении всего курса терапевтического лечения.

Положительный эффект после применения Метотрексата заметен только через две недели. Некоторые случаи требуют более длительного приёма. Медицинской практике известны случаи, когда ожидаемый терапевтический эффект достигается спустя шесть дней после начала употребления лекарственного продукта.

Самостоятельно определить дозировку невозможно. Только опытный специалист учитывает индивидуальные особенности пациента, подбирает необходимую дозу препарата. В большинстве случаев побочные эффекты отмечаются после приёма медикамента более года. Обычно негативные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом, работой печени и почек. Совершайте лечение ревматоидного артрита Метотрексатом только под наблюдением доктора.

Важно! Перед началом использования лекарственного продукта в обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом. Только доктор может назначать необходимый аналог, рассчитать нужную дозировку. Самостоятельный приём любых препаратов чреват резко негативными побочными эффектами.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение Метотрексата с антибиотиками, салицилатами может привести к тяжелой интоксикации организма, вплоть до летального исхода. Одновременный приём лекарства с медикаментами группы НПВП может резко негативно повилять на работу желудочно-кишечного тракта. Совмещение лучевой терапии и Метотрексата приводит к угнетению работы костного мозга.

Посмотрите схему и обозначение строения позвоночника человека, а также нумерацию дисков.

О реабилитации и лечении после операции контрактуры Дюпюитрена прочтите на этой странице.

Перейдите по ссылке и узнайте о лечебной гимнастике и ЛФК при болезни Бехтерева у женщин.

Стоимость

Цена Метотрексат в упаковке 50 штук с дозировкой активного компонента 2,5 мг составляет около 250 рублей, аналогичный лекарственный продукт с дозировкой 5 мг – 400 рублей. Упаковка с самой большой концентрацией (10 мг) стоит около 550 рублей. Раствор для инъекций может стоить около 1300 рублей за 5 ампул, аналогичное средство в другой аптечной сети – до 5 тысяч рублей. Конкретная стоимость зависит от формы выпуска, города покупки.

Аналоги медикамента

Если по каким-либо причинам не подошел Метотрексат, врачи могут прописать следующие медикаменты:

• Зексат;
• Методжек;
• Метобион и другие.

Отзывы пациентов

Мнения потребителей расходятся: некоторые положительно отзываются о медикаменте, другие – отрицательно. Ревматоидный артрит, который лечили при помощи Метотрексата быстро проходит, симптомы значительно уменьшаются. Почти 80% пациентов заметили улучшение состояния на протяжении двух месяцев после начала использования препарата.

Для получения желаемого эффекта придерживайтесь инструкции, не нарушайте дозировку, регулярно посещайте доктора, сдавайте анализы. Метотрексат представляет собой эффективный продукт, помогающий справиться с ревматоидным артритом, вернуть радость жизни.

Краткая видео-инструкция к препарату Метотрексат:

Внимание! Только СЕГОДНЯ!

Метотрексат при ревматоидном артрите – обязательный компонент базисного лечения, позволяющий влиять на механизм развития патологии. Относится к болезнь-модифицирующим препаратам благодаря своей способности подавлять активность клеток иммунной системы, снижать пролиферацию клеток синовиальной оболочки и улучшать лабораторные показатели ревматоидного артрита.

Метотрексат рекомендован всем больным с подтвержденным диагнозом ревматоидного артрита, что особенно значимо на ранних стадиях болезни, когда разрушение гиалиновых хрящей и деформации суставов еще можно предотвратить.

Описание препарата Применение метотрексата при ревматоидном артрите

Инструкция по применению метотрексата относит его к средствам из группы цитостатиков. В основе механизма действия препарата лежит ингибирование фермента дигидрофолатредуктазы (ДГФ). В организме человека ДГФ участвует в превращениях дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для воспроизводства молекулы ДНК. За счет ингибирования этого фермента замедляется рост высокопролиферативных клеток организма. Особенно чувствительны к препарату опухолевые клетки, клетки костного мозга, ЖКТ, кишечника и слизистых оболочек. Способен оказывать цитотоксическое и тератогенное действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа. Связывается с альбумином плазмы, период полувыведения составляет 3-10 часов. Выводится в неизмененном виде преимущественно почками.

Инструкция не рекомендует прием метотрексата людям с гиперчувствительностью, иммунодефицитом, анемиями, сниженным уровнем лейкоцитов и тромбоцитов, а также с признаками печеночной и почечной недостаточности. Препарат с осторожностью применяется у людей с язвенными поражениями слизистых и ЖКТ, при подагре, камнях в почках, в пожилом и детском возрасте.

Метотрексат противопоказан к применению во время беременности и грудного вскармливания.

Основные побочные эффекты и нежелательные последствия

Инструкция по применению метотрексата отмечает побочные эффекты со стороны:

• центральной нервной системы: головные боли, головокружения, нарушение зрения, боли в пояснице, судороги, параличи, гемипарезы;
• кроветворения и гемостаза: снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов. Повышение риска кровотечений, снижение уровня белка в крови;
• сердца и сосудов: гипотензия, тромбоэмболические осложнения, перикардиты (редко);
• желудочно-кишечного тракта: язвенные поражения слизистых ЖКТ, тошнота, снижение аппетита, рвота, печеночные нарушения;
• мочевыводящей системы: повышение уровня азота в крови, нефропатии, появление крови в моче, гиперурикемия;
• кожных покровов: кожные высыпания, зуд кожи, угри, фурункулы, изменения кожной пигментации, выпадение волос, появление сосудистых звездочек.

Меторексат угнетает все звенья иммунной системы и костномозговое кроветворение, что может приводить к таким нежелательным последствиям, как присоединение инфекций и развитие апластической анемии.

Побочные эффекты при длительном использовании метотрексата

В течение всего времени приема метотрексата инструкция не рекомендует прием алкоголя, гепатотоксичных препаратов, проведение вакцинаций и стоматологические манипуляции. При появлении признаков угнетения кроветворения, кровотечениях, диарее, появлении крови в стуле или моче инструкция требует немедленного прекращения лечения.

Цели применения метотрексата

Ревматоидный артрит относится к заболеваниям из группы болезней соединительной ткани, в основе которого лежат нарушения со стороны работы иммунной системы, приводящие к появлению аутоантител. Аутоантитела, попадая в кровяное русло, оседают в тканях и органах, вызывая их воспаление. Особенно сильно в этом случае страдает костно-мышечная система, что и приводит к появлению клинических симптомов ревматоидного артрита. Впоследствии появляются симптомы поражения внутренних органов, кожи и сосудистого русла.

Метотрексат при ревматоидном артрите является «золотым стандартом» лечения и действует на такие звенья патогенеза, как аномальная активность иммунной системы и повышенная выработка воспалительных медиаторов. Это позволяет:

• снизить выраженность основных симптомов заболевания;
• затормозить деградацию и деструкцию костной и хрящевой ткани;
• предотвратить суставную деформацию;
• улучшить качество жизни пациентов;
• нормализовать лабораторные показатели.

Первые эффекты терапии метотрексатом появляются лишь через 3-6 месяцев после начала лечения, поэтому назначение препарата менее чем на 6 месяцев не рекомендуется.

Прием препарата длительный – в течение нескольких лет. Препарат можно принимать как внутрь, так и назначать уколы с метотрексатом, при хорошей его переносимости. Уколы с метотрексатом вводятся внутривенно, при выраженной активности воспалительного процесса. Лечебный эффект даже после прекращения приема сохраняется длительное время, особенно если лечение было начато в ранние сроки, до появления развернутой клинической картины.

Меры по снижению токсичности

Метотрексат является токсичным препаратом и часто плохо переносится пациентом. Для снижения выраженности токсического действия метотрексата рекомендуется:

• принимать его в вечернее время или перед сном;
• подбирать НПВП с низкой гепатотоксичностью, правильно корректировать дозировки НПВП в зависимости от симптоматики;
• дополнительно принимать противорвотные средства;
• исключить из схемы лечения аспирин и диклофенак;
• исключать НПВП в день, когда применяется метотрексат, заменяя их на ГКС в низких дозах;
• фолиевая кислота через 24 часа после приема метотрексата.

Фолиевая кислота (фолиновая кислота), при терапии метотрексатом является самым эффективным средством, уменьшающим побочные эффекты препарата. Фолиевая кислота назначается на следующее утро или через сутки после приема метотрексата. Доза ее не должна превышать дозировки метотрексата.

Фолиевая кислота рекомендована к применению независимо от наличия у пациента симптомов интоксикации, так как:
Фолиевая кислота рекомендована к применению при терапии метотрексатом

• обладает профилактическим действием в отношении возникновения неблагоприятных последствий приема метотрексата;
• снижает риск развития атеросклероза, исходно повышенный у больных с ревматоидным артритом;
• снижает показатели осложнений со стороны сердца и сосудов при приеме метотрексата;
• помогает в нормализации печеночных проб за счет участия в метаболизме гомоцистеина.

У больных ревматоидным артритом и без приема метотрексата могут изменяться уровни печеночных ферментов. Это связано с нарушением синтеза гомоцистеина. Гомоцистеин – это кислота, являющаяся продуктом обмена метионина. У больных ревматоидным артритом имеются нарушения утилизации гомоцистеина, в результате чего эта кислота может накапливаться и влиять на кроветворение (угнетая его) и повышать уровень печёночных ферментов.

При передозировке метотрексатом фолиевая кислота является одним из средств первой помощи.

Альтернативные препараты

При наличии противопоказаний к приему метотрексата или при его непереносимости препарат можно заменить на лефлуномид или сульфасалазин.

Наиболее правильно в данном случае назначать лефлуномид. По эффективности лефлуномид не уступает метотрексату и имеет лучшую переносимость. Единственный минус – это высокая стоимость лечения. Поэтому лефлуномид показан к применению только при противопоказаниях к метотрексату, но можно рекомендовать его и в качестве препарата первой линии.

Сульфасалазин, в отличие от лефлуномида, обладает более низкой эффективностью и не обеспечивает достаточный контроль за ремиссией заболевания. Принимать сульфасалазин можно только на ранних стадиях болезни и при низкой активности воспаления в суставах. Активность процесса должна определяться лабораторно и быть подтверждена рентгенологически.

Похожие статьи

Со стороны системы кроветворения: анемия (в том числе апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, лимфопролиферативные заболевания, гипогаммаглобулинемия, лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, фарингит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ (в том числе мелена, гематемезис), гепатотоксичность (острый гепатит, фиброз и цирроз печени, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз), панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, дизартрия, афазия, гемипарез, парез, судороги; при использовании в высоких дозах — транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; необычная краниальная чувствительность, энцефалопатия (в том числе лейкоэнцефалопатия).

Со стороны органа зрения: коньюнктивит, нарушение зрения (в том числе преходящая слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, снижение АД, тромбоэмболия (в том числе артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны дыхательной системы: редко — фиброз легких, дыхательная недостаточность, альвеолит, интерстициальный пневмонит (в том числе фатальный), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии — сухой не продуктивный кашель, отдышка, лихорадка.

Со стороны мочеполовой системы: тяжелая нефропатия или почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия, протеинурия, нарушение спермато- и овогенеза, транзиторная олигоспермия, снижение либидо, импотенция, дисменорея, вагинальные выделения, гинекомастия, бесплодие, выкидыш, гибель плода, дефекты развития плода.

Со стороны кожных покровов: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, алопеция, экхимоз, телеангиоэктазия, угри, фурункулез, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление и некроз кожи, эксфолиативный дерматит. При лечении псориаза — ощущение жжения кожи, болезненные эрозивные бляшки на коже.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.

Новообразования: лимфома (в том числе обратимая).

Общие реакции: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, аллергический васкулит, синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, внезапная смерть, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные (ЦМВ) инфекции (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zosterи Herpes simplex (в том числе диссеминированный герпес), сахарный диабет, повышенная потливость.

МЕТОТРЕКСАТ инструкция по применениюМЕТОТРЕКСАТ отзывы

на этом сайте я уже заказала препарат чтобы сбросить вес тоже за рубль обошелся в 5500 руб. но результата ноль.

Узнав о препарате Метотрекеат от ревматоидного артрита решил заказать, но нужна консультация врача.

Благодаря метотрексату я ожила, а ведь при РА выть хотелось от боли и ходить практически не могла. Теперь потихоньку оживаю и анализы по РА нормализуются. Но зная, какой он токсичный, принимать .стала только после рекомендации дозы врачом и уменьшив чуть-чуть дозу. Хотя переношу его спокойно, без особых побочных эффектов. ТТТ. Иногда принимаю для профилактики восстанавливающие препараты для печени

Подскажите, пожалуйста чем можно заменить метотрексат?

У ПАПЫ 4 СТАДИЯ РАКА,НАЧАЛИ КАПАТЬ МЕТОТРЕКСАТ,ПАПА ПЕРЕНОСИЛ НОРМАЛЬНО,МОЖНО СКАЗАТЬ ХОРОШО,ДАЖЕ ПОВЫШАЛСЯ АППЕТИТ,ИЗ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ТОЛЬКО В ТЕЧЕНИИ ПАРУ ДНЕЙ МОГЛА ПОВЫСИТЬСЯ ТЕМПЕРАТУРА И ТО ТОЛЬКО ПОСЛЕ ПЕРВОЙ КАПЕЛЬНИЦЫ

Препарат Метотрексат очень сильное лекарство и не каждому оно подойдет. У него очень много и противопоказаний, и побочных эффектов. Так, что, я думаю, спорить хорошее это или плохое средство нет смысла. В данном случае, Метотрексат подходит для лечения ревматоидного артрита, это если уже никакие другие препараты не помогают. Да, РА жуткая не излечимая болезнь. И некоторые люди не хотят даже жить с такой болезнью. Но я знаю женщину, которая нормально переносит Метотрексат. И чувствует она себя нормально при приеме Метотрексата.

Подскажите, пожалуйста, чем можно заменить метотрексат? Побочные действия плохо переношу.

Лефлуномид (арава),лучше переносится и вызывает меньше осложнений,но и стоит значительно дороже.

Использование Метотрексата и других базисных препаратов при ревматоидном артрите

Чтобы с возрастом не превратиться в сгорбленную под тяжестью прожитых лет старушку и как можно дольше сохранять легкость во всем теле, позаботьтесь о своих суставах до того, как получите сигнал SOS.

Как известно, скелет – основа структуры тела, а суставы — области, где сходятся кости, позволяя ему быть гибким. Постепенно, с возрастом кости утрачивают кальций и другие минералы.

Вместе с ними теряется плотность и масса костей. То же самое касается и позвоночника, со временем он искривляется и сжимается.

В процессе этих изменений суставы становятся твердыми. Жидкость в них может понижаться, и хрящи при трении друг о друга, разрушаются.

Такое же действие оказывает кальцификация из-за отложения солей в суставах. Существует целый ряд болезней костей и суставов, к которым склонны люди после 40 лет, и женщин среди них в 5 раз больше, чем мужчин.

Ревматоидный артрит — болезнь опасная, но излечимая

Одним из этих неприятных заболеваний является ревматоидный артрит. Суставы припухают, становятся болезненными, отмечается повышение температуры. Подвижность суставов уменьшается, особенно это наблюдается утром.

Значительная выраженность артрита или его острая форма, могут сопровождаться общей слабостью, лейкоцитозом, лихорадочным состоянием.

Ревматоидный артрит может поражать внутренние органы. Если при отечности вас беспокоят покраснение и боль в суставах, посетите ортопеда и ревматолога.

Лечите болезнь правильно

Первым симптомом является боль в суставе, которая мешает спать, ходить, и, пытаясь избавиться от нее, люди готовы испробовать любое чудо-лекарство.

Но многие из широко используемых препаратов не избавляют от ревматоидного артрита, а лишь помогают комплексному лечению.

Попробуем разобраться, для чего используется то или иное лекарство.

Медикаментозная терапия — основа основ

Современные лекарственные методы борьбы с ревматоидным артритом делятся на несколько групп.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Их традиционно применяют для устранения воспаления суставов и снятия боли. После ликвидации этими препаратами боли, можно перейти к физиотерапевтическим процедурам. НПВП действуют быстро, и зачастую из-за эффективности этого лечения больные в следующий раз снова пользуются ими.

Создается обманчивое впечатление, что эти препараты способствуют излечению, но НПВП лишь снимают симптомы болезни, а артрит тем временем продолжает прогрессировать.

Глюкокортикоидные препараты

С их помощью во многих случаях состояние пациента значительно облегчается. В больной сустав вводятся препараты кортикостероидных гормонов. Они хороши тем, что способствуют быстрому подавлению воспаления и болевых ощущений при отеке и припухании сустава. Однако, как и НПВП, их следует применять в комплексной терапии.

Введенное лекарство даст эффект не сразу, врач может зафиксировать результат процедуры спустя 10-12 дней.

Базисные препараты

Они прицельно оказывают воздействие на базис – основу болезни. Эти средства способны прервать развитие заболевания. Но в отличие от НПВП и гормонов, базисные препараты не убирают симптомы заболевания в первые дни и недели их использования.

Их недостаток заключается в том, что оказываемое действие происходит примерно через месяц.

Базисные препараты приостанавливают развитие ревмотоидного артрита и в течение определенного промежутка времени дают улучшение.

Но предугадать результат не может даже опытный специалист, и итог зависит и от опыта врача, и от его интуиции.

Базисная терапия применяет препараты пяти групп:

1. Антималярийные лекарства – результат применения можно ощутить через полгода — год при условии их непрерывного приема. Из всех базисных препаратов они наиболее слабые. Начинать с них базисную терапию можно в том случае, когда заболевание слабо выражено, и применять более сильные лекарства нет смысла. Достоинство антималярийных лекарств – неплохая переносимость и отсутствие побочных эффектов.
2. Соли золота – помогают больным на начальной стадии ревматоидного артрита, с быстро прогрессирующим заболеванием: появившимися ревматоидными узелками, костными эрозиями, со значительными показателями в крови РФ — ревматоидного фактора. Если пациент не получает ожидаемую помощь от НПВП при сильных болях в суставах и утренней скованности, то применение препаратов золота может принести положительный результат.
3. Д-пеницилламин – если лечение ревматоидного артрита Метотрексатом, фолиевой кислотой или солями золота не помогает пациенту, или эти препараты отменяют из-за их непереносимости организмом, тогда врач применяет Д-пеницилламин. И хотя это лекарство по результатам использования не уступает упомянутым препаратам, оно еще более токсично и чаще способствует осложнениям. Побочные явления при нем возникают в 30-40% случаев, поэтому лечение этим препаратом назначают только в самых крайних случаях, когда пациент крайне нуждается в неотложной помощи.
4. Сульфаниламиды – антимикробные препараты по силе лечебного воздействия менее эффективны, чем препараты золота и метотрексат, но могут сравниться по результативности с Д-пеницилламином. Главное преимущество этих препаратов заключается в их хорошей переносимости. Антимикробные средства даже при длительном применении почти не дают побочных эффектов, а небольшие проявления не бывают тяжелыми. Недостаток сульфаниламидных препаратов – в их медленном действии на организм: улучшение состояния наступает после трех месяцев лечения.
5. Цитостатики считаются наиболее эффективной группой базисных препаратов для лечения всех видов артрита. Их терапевтический результат является положительным для 70-80% больных ревматическим артритом. Побочные явления наблюдаются у каждого пятого-шестого пациента, но не отличаются тяжестью поражения.

Аллергические сыпи, небольшие нарушения мочеиспускания, расстройство стула, – все это проходит после отмены цитостатиков. Чтобы контролировать состояние пациента, следует во время приема препаратов исследовать мочу, кровь из пальца и вены.

Если пациент хорошо переносит цитостатическую терапию, то улучшение наступит через 2-4 недели.

В настоящее время ревматологи чаще всего используют для лечения ревматоидного артрита 3 цитостатических препарата:

• Ллефлуномид, или Арава;
• Инфликсимаб, или Ремикейд;
• Метотрексат.

Как применять Метотрексат: инструкция по применению

Метотрексат по праву считается лучшим базисным препаратом для лечения ревматоидного артрита – имеет формы внутреннего, подкожного или внутривенного введения.

Если у пациента есть проблемы с органами ЖКТ, то препарат назначается в инъекциях.

Для лечения ревматоидного артрита лекарство получают всего лишь 1 раз (по 7.5 мг) в неделю, в пожилом возрасте или при почечной болезни – 5 мг.

На протяжении лечебного курса препарат принимают именно в конкретный день недели, начало базисной терапии. Эффект от лечения обычно выявляется через 30-40 дней от начала приема и достигает пика после 6-12 месяцев.

Метотрексат рекомендуется принимать до еды.

Определив переносимость организма, через месяц врач может повысить дозу на 2,5-5,0 мг в неделю, максимум, до 25 мг в неделю. После достижения результата начинается снижение дозы до терапевтически эффективной.

Длительность терапевтического курса определяет врач по результатам лечения.

В день приема препарата ни в коем случае не стоит применять нестероидные противовоспалительные препараты. В остальные дни недели использование НПВП не возбраняется.

Ревматоидный артрит – очень сложное заболевание, но применение Метотрексата помогает держать недуг под контролем, а иногда и достичь на несколько лет стойкой ремиссии.

Сочетание с фолиевой кислотой — двойной удар по болезни

Фолиевая кислота применяется во время лечения ревматоидного артрита Метотрексатом, и оказывает благотворное влияние на терапию. Такое сочетание положительно влияет на результат лечения.

Фолиевую кислоту выписывают в комплексе с Метотрексатом, и ее прием предохраняет организм от побочных действий во время терапии.

Отдельного применения фолиевой кислоты нужно избегать, чтобы не получить нежелательных последствий.

Когда следует отказаться от такого лечения?

Любой лекарственный препарат – орудие обоюдоострое. Поэтому его применение может привести к всевозможным осложнениям и побочным реакциям.

Лечение следует прекратить, если у пациента наблюдается на лекарство следующая реакция:

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• непереносимость препарата;
• беременность;
• лактация;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• иммунодефицит.

Или появились побочные эффекты, как то:

• нарушение функции почек или признаки цистита;
• зубная боль, тошнота или рвота, головокружение;
• снижение аппетита;
• сонливое состояние, головная боль;
• зуд, сыпь, лихорадка;
• выраженные нарушения зрения;
• цирроз печени.

Из практики больных

Отзывы пациентов о лечении Метотрексатом, в основном, однозначны: его применение привело к значительным улучшениям здоровья или полному излечению от ревматоидного артрита.

Благодаря этим процедурам, многие из тех, кто страдает заболеванием суставов, признают, что держат заболевание под контролем.

Больные отмечают, что после лечения с помощью препарата стали реже сидеть «на больничном», ощутили легкость в ходьбе.

У некоторой части больных применение препарата вызвало побочные эффекты, например: появление сыпи, цистит, тошноту, снижение аппетита, боли в печени.

После этих проявлений доза препарата у них была сокращена, или лечение было пересмотрено. Особенно, такие жалобы на ухудшение здоровья отмечены у больных в старческом возрасте.

Лекарство дает улучшение при онкологических заболеваниях: раке костей и суставных хрящей.

Лечебная терапия с применением Метотрексата комплексная: она пытается вернуть не только подвижность суставам, но и облегчить страдания человека от боли. Опыт применения этого метода доказывает эффективность препарата и его безопасность при врачебном контроле.

Но, ни одно лекарство, и даже самый лучший врач не помогут, если больной сам не возьмется за свое здоровье: вовремя обратится к специалисту и не запустит свою болезнь, ведь лечение суставов – дело длительное.

Методжект при ревматоидном артрите.

Методжект, его стоимость и принцип действия.

Препарат Методжект относится к фармакологической группе антиметаболитов, иммунодепрессантов и противоопухолевых средств. Лекарственное вещество выпускается в виде инъекционного раствора в стеклянном шприце с иглой. Упаковка содержит 1 шприц и стоит от 600 до 800 рублей, в зависимости от дозировки препарата.Принцип работы препарата Методжект при лечении ревматоидного артрита до конца не изучен. Он оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, останавливает синтез ДНК в мутировавших опухолевых клетках, снижает синтез ревматоидного фактора.

При каких показаниях препарат эффективен?

Методжект широко применяется при лечении хронических заболеваний суставов с частыми острыми стадиями:

• хронический полиартрит;
• псориаз и псориатические артропатии;
• ревматоидный артрит;
• ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит;
• другие формы артропатий.

Как нужно применять и в каких дозировках?

При лечении ревматоидного артрита при помощи препарата Методжект, необходимо внимательно ознакомиться с предложенной инструкцией по применению:

1. Лекарственное средство выпускается в шприце с иглой, подходящей только для подкожного введения. Для внутримышечного и внутривенного введения Методжекта необходимо использовать предназначенные для этого иглы.
2. Препарат вводится раз в 7 дней.
3. Метотрексат нельзя использовать совместно с другими средствами, алкоголем, кофеином.

Важно соблюдать назначенные лечащим доктором дозировки, не превышать их:

1. Пациенты с ревматоидным артритом старше 16 лет должны начинать использование Методжекта с 7,5 мг в неделю. При 2-3 стадии ревматоидного и отсутствии побочных явлений доза лекарственного средства увеличивается на 2,5 мг. Допустимое количество Методжекта не превышает 25 мг в неделю.
2. Пациентам до 16 лет рекомендуется не более 10-15 мг в 7 дней. При отсутствии эффекта терапии дозировка может быть поднята до 20 мг в неделю, но инъекции препарата должны контролироваться лечащим врачом.

Техника подкожных инъекций:

Последствия передозировки и побочные эффекты

Пренебрежение указаниями ревматолога и самостоятельное увеличение дозы Методжекта может привести к передозировке. Основное действующее вещество лекарства оказывает токсическое действие на органы кроветворения. Снижается концентрация лейкоцитов, развивается анемия.

При незначительной передозировке проводится лечение натрием фолинатом или кальцием фолинатом. В течении часа после введения высокой дозы средства должно быть проведено лечение равными или повышенными дозами специфических противоядий. При необходимости проводится повторное введение растворов до выявления концентрации метотрексата в сыворотке крови не более 10-7 моль/л.

При значительной передозировке Методжектом проводится гидратация организма, увеличение уровня щелочи в моче пациента. Такая мера помогает избежать осаждения метотрексата в почечных канальцах.

Применение Методжекта может вызвать побочные эффекты.

Пищеварительная система	Центральная нервная система	Сердечно-сосудистая система	Дыхательная система	Мочеполовая система	Другие побочные явления
Стоматит; Цирроз, гепатит; Панкреатит; Тошнота, рвота; Диарея; Отсутствие аппетита.	Депрессия; Головные боли, мигрени; Шум в ушах; Дурнота, потеря сознания; Неправильная работа вкусового анализатора; Повышенная утомляемость.	Перекардит; Снижение артериального давления, гипотония; Образование тромбов.	Бронхит, пневмония; Воспаление верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит); Проявления легочной недостаточности; Симптомы бронхиальной астмы.	Циститы, уретриты; Почечная недостаточность; Болезненное мочеиспускание и анурия; Вагинит; Нарушения овариально-менструального цикла; Бесплодие; Импотенция.	Сахарный диабет; Остеопороз; Аллергические реакции на компоненты; Выпадение волос, облысение; Повышение внутренней температуры тела, лихорадка; Нарушения со стороны зрительного анализатора; Конъюнктивит.

Отзывы о препарате Методжект

Отзывы пациентов, применяющих Методжект при лечении ревматоидного артрита:

Ольга, 30 лет: В 15 лет поставили диагноз ЮРА (юношеский ревматоидный артрит). Перепробовала множество методов лечения – начиная от рецептов народной медицины заканчивая серьезными гормональными средствами. Ремиссия после лечения наступала только через полгода и была крайне краткосрочной. В 28 лет доктор назначил уколы Методжекта. На быстрый результат не надеялись, долгосрочную ремиссию тоже никто не обещал. Раз в неделю делала себе внутримышечные уколы. Удобная форма выпуска – лекарство сразу в шприце, только иглу поменять. Спустя несколько недель приема ревматолог назначил так же фолиевую кислоту для исключения побочного действия. И вот уже спустя 3 месяца применения Методжекта боль отступила, двигаться стало гораздо легче, наступила долгожданная ремиссия. Вот уже 2 года пользуюсь лекарством, и ревматоидный артрит стал страшным сном.

Виталий, 27 лет: Три года назад попал в аварию, получил серьезные травмы обеих ног, которые удачно вылечили врачи. Прошел реабилитацию, начал ходить. И в 26 лет снова обратился к докторам из-за болей в коленных суставах. Прошел обследования, сдал все анализы, получил диагноз – ревматоидный артрит. Лечащий доктор назначил длительный курс внутримышечных инъекций препарата Методжект. После первых 2 недель начал чувствовать себя не очень хорошо – появилась тошнота, часто кружилась голова, пару раз терял сознание. Думал, что лекарство стоит отменить, пошел в больницу. Доктор снизил дозировку, но отменять Методжект не советовал. Кроме того, назначил прием фолиевой кислоты и кальций. Следующий укол перенес гораздо легче, голова уже не кружилась, не тошнило. А спустя всего 4 месяца прекратились боли, ушла скованность в коленях. Думал, что можно и прекратить колоть лекарство, но доктор велел продолжать, чтобы продлить ремиссию. Да, теперь я живу на постоянных уколах, трачу большие деньги на покупку лекарств, но не чувствую тех ужасных болей, могу спокойно ходить по улице и жить полной жизнью.

Ирина, 41 год: Всю молодость промучилась с болями в суставах. Началось все с колена, потом постепенно распространилось на нижнюю челюсть, руки, пальцы. Болело все тело, постоянно поднималась температура. Лечилась компрессами по бабушкиным рецептам, но облегчение всегда было недолгим. Потом врач назначил Методжект. Лекарство не из дешевых, но стоящее таких денег. После 5 месяцев применения лекарства наступила долгожданная ремиссия. Болей нет и на сегодняшний день – это самое долгое облегчение за всю историю болезни. Побочных эффектов не было, ревматолог назначает адекватные дозы.

Особенности использования при беременности

Прием Методжекта категорически запрещен беременным и кормящим женщинам. Метотрексат оказывает токсическое действие на плод, вызывая размягчение костей конечностей и головы.Перед тем, как планировать беременность, рекомендуется отменить прием лекарственного средства и проконсультироваться с врачом-генетиком для установления возможных рисков, так как метотрексат оказывает токсическое действие на геном пациента.Женщинам, принимающим Методжект и планирующим беременность, рекомендуется отказаться от приема препарата минимум за полгода до предполагаемого зачатия. Если женщина забеременела во время терапии, проводится оценка рисков побочного действия лекарства на развитие плода.

В соответствии с рекомендациями Европейской антиревматической лиги сразу после установки диагноза назначают Метотрексат при ревматоидном артрите. Эксперты Американской коллегии ревматологов также предлагают применять в первую очередь «золотой стандарт» лечения системного заболевания. Лекарственный препарат отвечает принципам программы «Treat to Target — Т2Т» («Лечение до достижения цели»), которая была разработана в 2008 году представителями 25 стран Европы, Северной и Латинской Америки, Австралии и Японии. Она включает в себя стратегические терапевтические подходы, обеспечивающие наилучшие результаты в лечении патологии.

Описание препарата Метотрексат

Метотрексат является цитостатическим препаратом из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатиками называют противоопухолевые лекарственные средства, которые нарушают процессы роста и развития тканей, в том числе злокачественных. Они негативно влияют на механизм деления и восстановления клеток. Наиболее чувствительны к цитостатикам быстро делящиеся клетки, в том числе клетки костного мозга. Благодаря такому свойству цитостатические препараты применяются для лечения аутоиммунных заболеваний. Угнетая образование лейкоцитов в кроветворной ткани костного мозга, они подавляют иммунитет.

Иммуносупрессивная терапия является основой лечения ревматоидного артрита, поскольку заболевание является аутоиммунным. При аутоиммунных патологиях защитные силы организма начинают бороться со своими собственными клетками, разрушая здоровые суставы, ткани и органы. Иммуносупрессивная терапия приостанавливает развитие симптомов и затормаживает разрушительные процессы в сочленениях. Цитостатики сдерживают рост соединительной ткани в суставе, которая постепенно разрушает хрящи и субхондральные отделы костей (прилегающие к сочленению, покрытые хрящевой тканью).

Действие Метотрексата основано на блокировании дигидрофолатредуктазы (фермента, расщепляющего фолиевую кислоту). Препарат нарушает синтез тимидинмонофосфата из дизоксиуридинмонофосфата, блокируя образование ДНК, РНК и белков. Он не позволяет клеткам вступать в период S (фаза синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительской молекулы ДНК).

Метотрексат относится к препаратам первого ряда, применяемым при базисной терапии ревматоидного артрита. Он подавляет выработку не только иммунокомпетентных клеток, но также синовиоцитов (клетки синовиальной мембраны) и фибробластов (основные клетки соединительных тканей). Угнетение процесса размножения этих клеток помогает предотвратить деформацию и воспаление сочленения. Метотрексат останавливает костные эрозии, которые возникают в результате атаки активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет добиться стойкой ремиссии. Клинический эффект сохраняется даже после его отмены.

Токсичность Метотрексата

Метотрексат является самым токсичным антагонистом фолиевой кислоты. Вследствие нарушения метилирования дезоксиуридинмонофосфата происходит его накопление и частичное превращение в дезоксиуридинтрифосфат. Дезоксиуридинтрифосфат концентрируется в клетке и встраивается в ДНК, вызывая синтез дефектной ДНК. В ней тимидин частично замещен уридином. В результате патологических процессов развивается мегалобластная анемия.

Мегалобластной анемией называют состояние, при котором в организме возникает дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты. Фолиевая кислота (наряду с железом) принимает участие в синтезе эритроцитов. Эти клетки крови играют важную роль в кроветворении и функционировании всего организма.

При недостатке фолиевой кислоты образуются измененные по форме и размеру эритроциты. Их называют мегалобластами. Мегалобластная анемия вызывает кислородное голодание организма. Если патологическое состояние наблюдается длительное время, оно приводит к дегенерации нервной системы.

При лечении Метотрексатом возникают побочные реакции, характерные для мегалобластной анемии. Происходит угнетение функции кроветворения. При превышении рекомендуемых доз возникают:

• тошнота;
• рвота;
• понос.

Если при наличии подобных симптомов лекарственный препарат не отменяют, развиваются серьезные заболевания пищеварительного тракта. Иногда наблюдаются почечный канальциевый ацидоз (снижение вывода с мочой кислот) и корковая слепота (нарушение функции зрения).

Метотрексат в организме практически не распадается. Он распределяется в биологических жидкостях и на 80–90% выводится почками в неизменном виде. При нарушениях работы почек медикаментозный препарат накапливается в крови. Его высокие концентрации могут вызвать повреждение почек.

При длительном лечении может развиться цирроз печени и остеопороз (особенно в детском возрасте). На фоне приема Метотрексата возникает:

• дерматит;
• стоматит;
• чувствительность к свету;
• гиперпигментация кожи;
• светобоязнь;
• фурункулез;
• конъюнктивит;
• слезотечение;
• лихорадка.

Крайне редко следствием терапии Метотрексатом становятся алопеция (выпадение волос) и пневмонит (атипичный воспалительный процесс в легких).

Метотрексат и фолиевая кислота

Проведенные исследования подтвердили связь проявления побочных эффектов при лечении Метотрексатом с недостатком в организме фолиевой кислоты. В процессе терапии ревматоидного артрита клеточные запасы фолатов стремительно уменьшаются. Одновременно наблюдается увеличение концентрации гомоцистеина. Гомоцистеином называется аминокислота, образующаяся в ходе метаболизма метионина. Расщепление гомоцистеина требует достаточного уровня фолиевой кислоты. При ее недостатке уровень гомоцистеина в крови критически повышается. Его высокая концентрация увеличивает риск атеросклеротического поражения сосудов и ускоряет процессы тромбообразования.

Большое повышение концентрации гомоцистеина обусловлено склонностью к его накоплению у больных ревматоидным артритом. Лечение Метотрексатом усиливает негативный процесс, особенно на этапе, когда достижение терапевтического эффекта требует повышения доз препарата.

Назначение фолиевой кислоты во время терапии Метотрексатом позволяет снизить опасный уровень гомоцистеина и уменьшить вероятность развития нежелательных последствий. Она помогает уменьшить риск развития критических состояний у пациентов, у которых наблюдаются сопутствующие сердечно–сосудистые заболевания.

Лечение фолиевой кислотой позволяет избежать и других побочных реакций, возникающих при лечении Метотрексатом. Если ее назначают сразу после начала курса терапии базовым препаратом или на протяжении первых 6 месяцев лечения, частота появлений нарушений со стороны желудочно–кишечного тракта уменьшается на 70%. Фолиевая кислота позволяет минимизировать риск развития болезней слизистых оболочек и алопеции.

Фолиевая кислота при ревматоидном артрите принимается ежедневно на протяжении всего периода лечения Метотрексатом. Дозировка препарата подбирается врачом индивидуально. Исключением является день приема Метотрексата.

Суточную дозу можно принимать уже утром следующего дня. Это позволит купировать неблагоприятные реакции на самых ранних этапах их развития. Кроме того, может быть назначен режим приема фолиевой кислоты, при котором ее недельная доза выпивается 1 раз в неделю. Препарат надо употреблять не ранее, чем через 12 часов после приема Метотрексата.

Терапия Метотрексатом ревматоидного артрита

Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом начинают иногда даже до подтверждения диагноза, особенно в случаях, когда патология быстро прогрессирует. Чем дольше развивается заболевание, тем выше вероятность инвалидизации и смерти больного. Поэтому активность ревматоидного процесса необходимо как можно скорее затормозить.

Как правило, одноразовая еженедельная инъекция умеренных доз лекарственного средства позволяет добиться желаемого результата уже через 1-1,5 месяца после начала лечения. В некоторых случаях необходимы двойные или тройные дозы препарата, чтобы вызвать необходимый клинический эффект и поддержать его.

Поскольку полная ремиссия наступает крайне редко, лечение продолжают длительное время. Минимальный курс лечения длится полгода. В 60% случаев удается получить необходимый клинический результат. Чтобы его закрепить, монотерапию продолжают 2-3 года. При длительном использовании эффективность Метотрексата не снижается.

Отменять препарат резко нельзя. Прекращение лечения может вызвать обострение заболевания. Если необходимо скорректировать дозу в сторону понижения, делают это постепенно.

Если монотерапия не оказывает нужное воздействие на патологический процесс, Метотрексат комбинируют с одним или двумя лекарственными препаратами базисной терапии. Лучшие результаты в лечении наблюдались после применения сочетания Метотрексата с Лефлуномидом. Лефлуномид (Арава) оказывает похожее действие. Если принять оба препарата, они усилят действие друг друга.

Стойкий положительный результат обеспечивает терапия Метотрексатом в комбинации с Циклоспорином или Сульфасалазином. Сульфаниламидный препарат Сульфасалазин помогает добиться существенного улучшения самочувствия больных, у которых заболевание развивается медленно.

Когда патология трудно поддается лечению, врач назначает комбинацию из 3 препаратов: Метотрексата, Сульфасалазина и Гидроксихлорохина. При использовании комбинированных схем назначаются средние дозировки лекарств.

Во время лечения Метотрексатом и на протяжении 6 месяцев после его отмены необходимо использовать надежные способы контрацепции. Медикаментозное средство негативно влияет на развитие плода и может вызвать самопроизвольный аборт. У мужчин происходит снижение количества спермы.

Лечение псориатического артрита

Псориатическим артритом называют хроническое системное заболевание, ассоциированное с псориазом. Псориатический артрит диагностируют у 13-47% больных псориазом. Многочисленные исследования подтвердили аутоиммунный характер воспалительного процесса в суставах. Поэтому для его лечения чаще всего используются препараты базисной терапии. Они позволяют замедлить прогрессирование патологии и добиться позитивных изменений, которые недостижимы при других методах лечения.

Модифицирующие свойства Метотрексата при псориатическом артрите не вызывают сомнений. Они доказаны многолетним опытом. Препарат демонстрирует оптимальное соотношение эффективности и переносимости по сравнению с другими цитостатическими лекарственными средствами.

Метотрексат при псориатическом артрите используется не только для замедления разрушительных процессов в суставах, но и для снижения дерматологических проявлений. Медикамент является препаратом выбора при лечении генерализованного экссудативного, эритродермического и пустулезного псориатического артрита. Он помогает облегчить состояние больных, страдающих от наиболее тяжелых форм дерматоза.

Программа лечения разрабатывается врачом индивидуально. Начинают терапию с малых или средних доз. Уколы делают еженедельно. При отсутствии результата дозировка может быть увеличена в два раза. После появления стойкого терапевтического эффекта дозу снижают. Метотрексат можно принимать не только парентерально, но и внутрь.

Существенное улучшение состояния больных возникает уже через 3-4 недели после первого приема препарата. К концу второго месяца все показатели суставного синдрома снижаются в 2-3 раза. Отличные результаты демонстрирует терапия Метотрексатом в отношении кожных проявлений. Практически у всех больных прекращается прогрессирующая стадия псориаза. Такая высокая эффективность лекарственного средства обусловлена не только его иммуносупрессивным действием, но и противовоспалительным.

За 6 месяцев терапии позитивная динамика дерматоза развивается у 90% больных, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы. Почти каждому пятому пациенту удалось получить полную ремиссию суставного синдрома.

Отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о результатах применения Метотрексата свидетельствуют о его эффективности. Но многие пациенты жалуются на побочные реакции.

1. Наталья, 53 года, Казань: «В первые 2 года ушли боли, спали отеки. К сожалению, затем воспалительные процессы стали нарастать».
2. Валентина, 62 года, Вышний Волочек: «Колю один раз в неделю уколы в период обострения. В период ремиссии стараюсь не колоть. Когда пролечилась полгода и съездила в санаторий, бегала, как девочка».
3. Мария, 47 лет, Самара: «Средство отлично устраняет обострение заболевания. Неприятны лишь побочные эффекты в виде тошноты, а иногда и рвоты. Особенно после легкого завтрака».

Следует помнить о том, что самовольное назначение Метотрексата может негативно повлиять на здоровье. Этот препарат назначается только лечащим врачом!

Фармакологические свойства препарата Метотрексат «эбеве»

Фармакодинамика. Метотрексат (амино-N 10-метилптероилглутаминовая кислота) — производное фолиевой кислоты, относится к цитотоксическим средствам класса антиметаболитов. Действует во время S-фазы клеточного цикла и конкурентно угнетает фермент дигидрофолатредуктазу, предотвращая восстановление дигидрофолата до тетрагидрофолата, который необходим для синтеза ДНК и репликации клеток. Активно пролиферирующие ткани, такие как злокачественные образования, костный мозг, фетальные клетки, слизистая оболочка кишечника, клетки мочевого пузыря, обычно более чувствительны к метотрексату. Поскольку пролиферация злокачественных тканей быстрее, чем у нормальных тканей, метотрексат может нарушать их развитие, не нанося необратимого вреда нормальным тканям.
Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите неизвестен, возможно, он связан с влиянием на функцию иммунной системы.
При псориазе скорость репликации эпителиальных клеток в коже намного выше, чем в норме. Эта разность в скорости пролиферации является основанием для использования метотрексата для контроля псориатического процесса.
Фармакокинетика. После перорального приема Метотрексата «Ебеве» в форме таблеток (2×2,5 мг) препарат быстро абсорбируется (период достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,83 ч). Средняя максимальная концентрация метотрексата в сыворотке крови составляет 170 нг/мл.
Метотрексат конкурирует с восстановленными фолатами за носитель активной транспортной системы, которая осуществляет перенос веществ через клеточные мембраны. При концентрациях метотрексата в сыворотке крови 100 мкмоль пассивная диффузия становится главным механизмом поступления метотрексата в клетки. Приблизительно 50% метотрексата связывается с белками плазмы крови.
После перорального применения метотрексат не проникает через ГЭБ в терапевтических количествах.
Метотрексат обратимо накапливается в плевральном экссудате и асцитической жидкости, вследствие чего период его выведения из организма значительно увеличивается.
Основными метаболитами метотрексата являются 7-гидроксиметотрексат, 2,4-диамино-N-метилптероиновая кислота (DAMPA) и полиглутамат метотрексата. 7-гидроксиметотрексат продуцируется печеночной альдегидоксидазой. Хотя 7-гидроксиметотрексат обладает в 200 раз более слабым сродством к дигидрофолатредуктазой, он может играть важную роль в процессах клеточного захвата метотрексата, полиглутамации и ингибирования синтеза ДНК. DAMPA продуцируется кишечной бактериальной карбоксипептидазой. Полиглутамация метотрексата является следствием внутриклеточной кумуляции соединения, когда внутриклеточная концентрация метотрексата не находится в равновесии с внеклеточной. Поскольку метотрексат и природные фолаты конкурируют за фермент полиглутамилсинтетазу, высокий уровень внутриклеточного метотрексата приводит к интенсификации синтеза полиглутамата метотрексата и усилению цитотоксического действия препарата.
Терминальный период полувыведения метотрексата составляет приблизительно 3–10 ч у пациентов, которые лечатся от псориаза, ревматоидного артрита или получают антинеопластическую терапию препаратом в низких дозах (≤30 мг/м2). Метотрексат экскретируется преимущественно почками (количество выведенного с мочой метотрексата зависит от дозы и пути введения). С желчью выводится ≤10% дозы. Предполагается наличие энтерогепатической рециркуляции метотрексата.
При парентеральном введении метотрексат обычно полностью абсорбируется. Максимальная концентрация метотрексата в сыворотке крови после в/м введения достигается через 30–60 мин. После в/в введения начальный объем распределения составляет приблизительно 0,18 л/кг (18% массы тела), а равновесный объем распределения — 0,4–0,8 л/кг (40–80% массы тела).
У пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, продолжительность терминального периода полувыведения составляет 8–15 ч. После в/в введения с мочой на протяжении 24 ч экскретируется 80–90% дозы в виде неизмененного метотрексата.

Показания к применениюпрепарата Метотрексат «эбеве»

Таблетки
Острый лимфоцитарный лейкоз (поддерживающая терапия).
Активный ревматоидный артрит у взрослых.
Распространенный хронический псориаз, особенно у лиц пожилого возраста и инвалидов (в случае неэффективности стандартной терапии).

Р-р для инъекций и концентрат для приготовления инфузионного р-ра Злокачественные заболевания, в частности острый лимфоцитарный лейкоз, неходжкинская лимфома, рак молочной железы, хориокарцинома.

Применение препарата Метотрексат «эбеве»

Таблетки
Глотают не разжевывая за 1 ч до или через 1,5–2 ч после еды.

Острый лимфоцитарный лейкоз Метотрексат принимают перорально в дозе до 30 мг/м2. Более высокие дозы следует вводить парентерально. Для поддерживающего лечения острого лимфоцитарного лейкоза у детей метотрексат применяют перорально в дозе 20 мг/м2 1 раз в неделю и, кроме того, вводят в/в и интратекально для профилактики поражения ЦНС.

Псориаз Рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг в неделю однократно или в виде разделенных доз (2,5 мг × 3 с интервалами 12 ч).

Ревматоидный артрит Начальная доза — 7,5 мг 1 раз в неделю.

И при псориазе, и при ревматоидном артрите терапевтический эффект обычно отмечается уже через 6 нед, после чего состояние пациентов продолжает улучшаться еще 12 нед и более. Если через 6–8 нед терапии признаков улучшения, а также признаков токсических эффектов нет, дозу можно постепенно повышать на 2,5 мг в неделю.
Обычно оптимальная недельная доза находится в пределах 7,5–16 мг, однако не должна превышать 20 мг. Если эффекта нет после 8 нед лечения в максимальной дозе, метотрексат следует отменить. После достижения терапевтического эффекта доза препарата должна быть снижена до минимальной эффективной.
Оптимальная продолжительность терапии метотрексатом пока что не определена, однако предыдущие данные свидетельствуют о сохранении начального эффекта по крайней мере на протяжении 2 лет в случае приема в поддерживающих дозах. После прекращения лечения метотрексатом симптомы заболевания могут возобновляться через 3–6 нед.
Р-р для инъекций и концентрат для приготовления инфузионного р-ра
Взрослым и детям р-р метотрексата можно назначать в/м, в/в (путем инъекций или инфузий), в/а, интратекально или интравентрикулярно. Дозы рассчитываются исходя из массы тела или площади поверхности тела пациентов, за исключением интратекального и интравентрикулярного применения, когда максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг, а максимальная концентрация — 5 мг/мл. В случае развития гематологических нарушений и нарушения функций печени или почек дозу препарата необходимо снизить. Высокие дозы метотрексата (100 мг) обычно вводят путем в/в вливания продолжительностью не более 24 ч. Часть дозы может быть введена путем начальной быстрой в/в инъекции.
Метотрексат применяется в виде монотерапии или в комбинации с другими цитотоксическими препаратами, гормонами, лучевой терапией и хирургическими методами лечения. Дозы и схемы лечения метотрексатом существенно различаются в зависимости от вида заболевания. При лечении высокими дозами метотрексата (150 мг/м2) назначается кальция фолинат для защиты нормальных клеток от токсического действия препарата. Дозы кальция фолината определяются в зависимости от дозы метотрексата. Обычно на протяжении 12–24 ч вводится до 150 мг кальция фолината в виде нескольких доз (путем в/в инъекций, в/в инъекций, в/в инфузий или перорально), а затем еще 12–25 мг в/м, в/в или 15 мг перорально (1 капсула) каждые 6 ч на протяжении 48 ч. Защитная терапия кальция фолинатом обычно начинается через 8–24 ч от начала вливания метотрексата. При лечении низкими дозами метотрексата (до 100 мг) может быть достаточно приема по 1 капсуле (15 мг) кальция фолината каждые 6 ч на протяжении 48–72 ч.
Ниже приведены некоторые схемы лечения метотрексатом.
Лейкоз

• 3,3 мг/м2 в комбинации с другими цитостатиками 1 раз в неделю на протяжении 4–6 нед;
• 2,5 мг/кг каждые 2 нед;
• 30 мг/м2 в неделю (поддерживающая терапия);
• высокие дозы 1–12 г/м2 (путем в/в вливаний продолжительностью 1–6 ч) с интервалами 1–3 нед;
• 20 мг/м2 в комбинации с другими цитостатиками 1 раз в неделю.

Неходжкинская лимфома

• 500–2000 мг/м2 в комбинации с другими цитостатиками 1 раз в неделю или 1 раз в 3 нед;
• 7500 мг/м2 в /в 1 раз в неделю.

Рак молочной железы
40 мг/м2 в /в в комбинации с другими цитостатиками в 1-й день, 1-й и 3-й день или 1-й и 8-й день курса или 3 раза в год.

Хориокарцинома 15–30 мг/сут на протяжении 5 дней с повторением курсов через неделю и более.

Инструкции для медицинского персонала Метотрексат «Эбеве» не содержит антимикробных компонентов, поэтому неиспользованные р-ры должны уничтожаться.

Инфузионный р-ры стабильны на протяжении 24 ч в случае разбавления 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром глюкозы или р-ром глюкозы в р-ре натрия хлорида.
Не следует смешивать другие препараты с Метотрексатом «Эбеве» в одном инфузионном р-ре.
При работе с Метотрексатом «Эбеве», как и с другими цитотоксическими препаратами, необходима осторожность. Приготовлением инфузионных р-ров должен заниматься подготовленный персонал в специально отведенной зоне. Рабочее место должно быть покрыто одноразовыми листами абсорбирующей бумаги с пленочным покрытием с обратной стороны.
Необходимо пользоваться защитными перчатками и очками, чтобы предотвратить случайное попадание р-ра метотрексата на кожу или в глаза.
Метотрексат не обладает кожно-нарывным действием и не вызывает повреждений в случае попадания на кожу. Обычно его следует немедленно смыть водой. При раздражении кожи ее можно смазать кремом. В случае опасности системной абсорбции значительного количества метотрексата (независимо от пути поступления в организм) необходимо принять антидот — кальция фолинат.
Беременные к работе с Метотрексатом «Эбеве» не допускаются.
Неиспользованные р-ры, инструменты и материалы, которые были в контакте с метотрексатом, необходимо уничтожать путем сожжения. Специфических рекомендаций относительно температуры при уничтожении нет.
При работе с Метотрексатом «Эбеве» следует соблюдать общие правила работы с цитостатиками. Противопоказания к применению препарата Метотрексат «эбеве»

Период беременности и кормления грудью; выраженные нарушения функции печени (фиброз, цирроз, гепатит); значительные нарушения функции почек; патологические изменения со стороны крови (гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия); острый период инфекционных заболеваний, СПИД; гиперчувствительность к метотрексату; тяжелое общее состояние пациента.

Побочные эффекты препарата Метотрексат «эбеве»

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении метотрексатом являются язвенный стоматит, лейкопения, тошнота и желудочные расстройства. Очень редко наблюдаются анафилактические реакции на метотрексат. Также возможны раздражение глаз, недомогание, повышенная утомляемость, озноб, головокружение, снижение либидо/импотенция и сниженная сопротивляемость к инфекциям. Обычно частота и интенсивность побочных эффектов возрастают при повышении дозы препарата.
Побочные явления можно классифицировать следующим образом:

Распространенные (1/100) Общего характера — головная боль, головокружение; гематологические — лейкопения; гастроэнтерологические — тошнота, рвота, стоматит, диарея, анорексия; дерматологические — алопеция; печеночные — значительное повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови; прочие — активизация сопутствующих инфекционных процессов.

Менее распространенные Гематологические — носовые кровотечения, тромбоцитопения; дерматологические — зуд, крапивница; легочные — легочный фиброз, пневмонит; урогенитальные — вагинальные язвы.

Единичные случаи (≤1/1000) Общего характера — импотенция; ЦНС — депрессия, спутанность сознания; прочие — снижения либидо, опоясывающий лишай.

Дерматологические эффекты. Возможны эритематозные высыпания, зуд, крапивница, фоточувствительность, нарушения пигментации кожи, алопеция, экхимозы, телеангиэктазия, угревая сыпь, фурункулез. При УФ-облучении во время терапии метотрексатом псориатические поражения могут усиливаться. Имеются сообщения об образовании язв на коже у больных псориазом, а также о феномене «рикошета» у больных с поражениями кожи, вызванными ионизирующей радиацией или солнечным излучением.
Зафиксированы единичные случаи синдрома Стивенса — Джонсона и эпидермального некролиза.
Система кроветворения. Угнетение костного мозга чаще всего проявляется в виде лейкопении, хотя возможны также тромбоцитопения и анемия или их сочетание. Следствием этого могут быть инфекции, в том числе сепсис, а также кровотечения. Сообщалось о случаях гипогаммаглобулинемии.
ЖКТ. Возможно воспаление слизистой оболочки (чаще всего стоматит, хотя возможны также гингивит, фарингит и энтерит, а также язвы кишечника и кровотечения). В единичных случаях действие метотрексата на слизистую оболочку ЖКТ может приводить к мальабсорбции или токсическому мегаколону. Также возможны тошнота, анорексия, рвота и (или) диарея.
Печень. Часто наблюдается обратимое повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови. После приема метотрексата, особенно продолжительного, возможно значительное повышение уровней печеночных ферментов, острая атрофия печени, некроз, жировая дистрофия, перитонеальний фиброз или цирроз с возможным летальным исходом.
Урогенитальная система. При лечении метотрексатом (обычно в высоких дозах) может развиться почечная недостаточность и уремия. Также возможны вагинит, вагинальные язвы, цистит, гематурия и нефропатия.
Респираторная система. Изредка развивается острый или хронический интерстициальный пневмонит (который часто сопровождается эозинофилией), иногда с летальным исходом. Также имеются сообщения об остром отеке легких после перорального и интратекального применения метотрексата. Зафиксированы единичные случаи легочного фиброза.
При лечении ревматоидного артрита метотрексат в любой момент может вызвать потенциально серьезные легочные осложнения. При появлении симптомов побочного действия на органы дыхания (особенно при появлении сухого, непродуктивного кашля) целесообразным приостановить терапию и тщательно контролировать состояние больного.
ЦНС. Возможны головная боль, сонливость, нечеткость зрения. При терапии метотрексатом в низких дозах иногда отмечается незначительное транзиторное нарушение когнитивных функций, неустойчивость настроения и непривычные ощущения в краниальной области.
Сообщалось о возможной связи между лечением метотрексатом и остеопорозом, аномальной (обычно мегалобластной) морфологией эритроцитов, развитием сахарного диабета, другими метаболическими изменениями, а также внезапной смертью.
Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Эксперименты продемонстрировали, что метотрексат может служить причиной хромосомных повреждений в соматических клетках животных и клетках костного мозга человека, однако эти эффекты являются транзиторными и обратимыми. Возможно, что при лечении метотрексатом повышается риск развития неопластических заболеваний (лимфом, обычно обратимых), однако для окончательных выводов по этому поводу информации недостаточно. Метотрексат может снижать фертильность, вызывать олигоспермию, нарушение менструального цикла и аменорею у женщин. Эти эффекты обычно являются обратимыми и исчезают после прекращения терапии.
Кроме того, метотрексат является эмбриотоксическим, абортогенным и тератогенным средством. Поэтому пациенток репродуктивного возраста следует информировать о возможном влиянии метотрексата на репродуктивную функцию. Особые указания по применению препарата Метотрексат «эбеве»

Лечение метотрексатом следует проводить под контролем квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств.
Метотрексат следует применять с особой осторожностью в случае угнетения функции костного мозга, почечной недостаточности, пептической язвы, язвенного колита, язвенного стоматита, диареи, тяжелого общего состояния, а также при лечении детей и лиц пожилого возраста.
При наличии плеврального экссудата или асцита перед лечением метотрексатом следует провести дренирование полостей. Если это невозможно, терапию метотрексатом назначать не следует.
При появлении симптомов желудочно-кишечной токсичности (обычно проявляющихся вначале стоматитом) лечение метотрексатом следует прекратить. В случае продолжения терапии возможны геморрагический энтерит и перфорация кишечника, представляющие угрозу для жизни пациента.
Метотрексат может снижать фертильность и вызывать олигоспермию, нарушение менструального цикла и аменорею. Эти эффекты обычно являются обратимыми и исчезают после прекращения терапии. Кроме того, метотрексат является эмбриотоксическим, тератогенным и абортогенным средством. Если один из половых партнеров принимает метотрексат, пара должна пользоваться контрацептивными средствами на протяжении всего периода лечения и по крайней мере на протяжении 3 мес после окончания терапии.
До начала лечения метотрексатом или перед повторными курсами терапии необходимо провести обследование пациента, оценить функцию почек и печени, определить количество форменных элементов крови и сравнить их с прошлыми показателями. Пациенты, которые лечатся метотрексатом, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы при появлении признаков токсических эффектов или побочных реакций можно было немедленно принять необходимые меры.
Во время лечения метотрексатом необходимо регулярно проводить такие лабораторные исследования: развернутый анализ крови, анализ мочи, функциональные почечные и печеночные пробы. При лечении препаратом в высоких дозах также необходимо определять концентрацию метотрексата в плазме крови.
Особое внимание следует уделять признакам гепатотоксичности, которые могут проявляться при отсутствии существенных изменений в результатах печеночных проб. Лечение метотрексатом следует прекратить (или не начинать, если это имеет место изначально) в случае наличия любых отклонений в результатах печеночных проб или биопсии печени. Соответствующие показатели обычно нормализуются на протяжении 2 нед, после чего по решению врача терапия метотрексатом может быть продолжена.
Метотрексат может вызвать угнетение функции костного мозга, даже при использовании в относительно безопасных дозах. При значительном уменьшении количества лейкоцитов или тромбоцитов терапия метотрексатом должна быть немедленно приостановлена и назначено соответствующее поддерживающее лечение.
При лечении препаратом в высоких дозах в почечных канальцах может образовываться осадок метотрексата или его метаболитов. Для предотвращения этого явления рекомендуется назначать натрия гидрокарбонат (5×625 мг перорально каждые 3 ч или в/в) или ацетазоламид (500 мг перорально 4 раза в сутки) для усиления диуреза и подщелачивания мочи до значения рН 6,5–7,0).
При интратекальном и интравентрикулярном введении Метотрексата «Эбеве» 100 мг/мл он должен быть разбавлен. Максимальная рекомендуемая концентрация составляет 5 мг/мл.
В экспериментах выявлено тератогенное действие метотрексата, поэтому его рекомендуется назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если польза от применения препарата превышает возможный риск. Если метотрексат назначается в период беременности для лечения онкологических заболеваний или если пациентка забеременела во время терапии, ее следует предупреждать относительно возможного вреда для плода.
Метотрексат выводится с грудным молоком, поэтому кормление грудью в период лечения метотрексатом следует прекратить.
В зависимости от индивидуальной чувствительности препарат может отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Метотрексат «эбеве»

Препарат обладает определенной иммуносупрессивной активностью, поэтому при проведении вакцинации во время терапии метотрексатом иммунный ответ может быть более слабым. Кроме того, применение живых вакцин может вызывать тяжелые антигенные реакции.
Связанный с белками метотрексат может вытесняться из этой связи салицилатами, сульфаниламидами, дифенилгидантоинами, тетрациклинами, хлорамфениколом, сульфазолом, доксорубицином, циклофосфамидом и барбитуратами. При повышении концентрации в плазме крови фракции несвязанного метотрексата могут усиливаться его токсические эффекты.
Метотрексат выводится путем активной почечной секреции и может взаимодействовать с другими препаратами, которые экскретируются тем же путем. В результате концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться.
В случае одновременного применения с пробенецидом дозу метотрексата необходимо снизить.
Алкалоиды барвинка могут повышать внутриклеточные концентрации метотрексата и полиглутаматов метотрексата.
Во время лечения метотрексатом следует избегать применения других нефро- и гепатотоксических лекарственных препаратов и употребления алкоголя.
Витаминные комплексы и препараты железа, содержащие фолиевую кислоту, могут изменять реакцию организма на метотрексат.
НПВП могут снижать почечный клиренс метотрексата и усиливать его токсические эффекты.
В единичных случаях применение антагонистов фолатов (триметоприм, сульфаметоксазол) во время терапии метотрексатом может вызывать острую панцитопению.
При одновременном применении этретината и метотрексата концентрация последнего в плазме крови может повышаться и приводить к развитию тяжелого гепатита.
Метотрексат несовместим с сильными окислителями и кислотами. При смешивании с хлорпромазина гидрохлоридом, дроперидолом, идарубицином, метоклопрамида гидрохлоридом, р-ром гепарина, преднизолона и прометазина гидрохлоридом возможно образование осадка или помутнение р-ра.

Передозировка препарата Метотрексат «эбеве», симптомы и лечение

Антидотом, нейтрализующим острое токсическое действие метотрексата на систему кроветворения, является кальция фолинат. Может применяться перорально, в/м и в/в (путем инъекции и инфузии). При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат следует вводить не позднее чем через 1 ч в дозе, равной или превышающей дозу введенного метотрексата. Затем вводят еще несколько доз, пока концентрация метотрексата в сыворотке крови не станет ≤10–7 м оль. В случае передозировки метотрексата также может возникнуть необходимость в переливании крови и гемодиализе.

Условия хранения препарата Метотрексат «эбеве»

В темном месте при комнатной температуре (не выше 25 °C).

Список аптек, где можно купить Метотрексат эбеве:

• Москва
• Санкт-Петербург